Chemie

Polymerverankert wirkt es besser

Den Wirkmechanismus hinter der antiviralen Aktivitätssteigerung von polymerverankertem Zanamivir — dem Wirkstoff im Grippemittel Relenza — untersuchten die Arbeitsgruppen Chen und Klibanov. Zanamivir wirkt als Inhibitor der viralen Neuraminidase und daher als Anti-Influenzawirkstoff. Konjugation mit dem biokompatiblen Polymer Polyglutamin steigert die Aktivität von Zanamivir unerwarteterweise um einen Faktor von 1000 bis 10 000. Die Autoren zeigten, dass auch das polymerverankerte Zanamivir genau wie monomeres Zanamivir Neuraminidase hemmt. Darüber hinaus hemmt dieses Konjugat noch die ersten Infektionsschritte des Influenzavirus, indem es den intrazellulären Transport der über Endozytose aufgenommen Viruspartikel moduliert. Die Studie belegt so, dass das Anbringen von Wirkstoffen auf polymeren Trägern nicht nur die ursprünglichen Wirkmechanismen verstärken, sondern auch neue therapeutische Angriffspunkte erschließen kann. MK

Ein neues NHC-Transferreagenz

N-heterocyclische Carbene (NHC) haben in den letzten Jahren bei p-Block-Elementverbindungen zu neuen außergewöhnlichen Verbindungen geführt; meist kamen steris

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