Ohne Umwege — direkte Aminierung von Aliphaten

Stickstofffunktionalitäten sind zentral für viele Naturstoffe und bilden häufig das biologisch aktive Grundgerüst in synthetisch hergestellten Pharmazeutika und Agrochemikalien. Typischerweise wird das Stickstoffatom durch Umwandlung einer bestehenden funktionellen Gruppe in ein kleines organisches Molekül eingeführt. Beispiele sind die nukleophile Substitution eines Alkylhalogenids mit einem stickstoffhaltigen Nukleophil, die palladiumkatalysierte Aminierung von Aryl- oder Alkenylhalogeniden oder die Hydroaminierung von C-C-Mehrfachbindungen.

All diese Methoden setzen eine Präfunktionalisierung des Substrats voraus, zum Beispiel eine Halogenierung. Dies erschwert die Synthese der gewünschten stickstoffhaltigen Zielverbindung erheblich und führt zudem zur unerwünschten Bildung stöchiometrischer Abfallprodukte.

Es wundert daher nicht, dass es in den letzten zehn Jahren Bemühungen gab, Methoden zur direkten Funktionalisierung von sp3-C-H-Bindungen zu entwickeln. Diese versprechen nicht nur eine höhere Atomökonomie, sondern führen oft auch zu Verbindungen oder Substitutionsmustern, die auf klassischen Wegen nicht zugänglich sind.

Es sind vor allem drei prinzip

Blickpunkt