Wissenschaft + Forschung

<p>Sikandar und Team haben die Biosynthese eines hochmodifizierten ribosomalen Peptids im Reagenzglas nachgebaut. Thioholgamid ist ein Naturstoff aus Streptomyceten. Die cytostatischen Eigenschaften der Verbindung machen sie für die Krebstherapie interessant. Die Biosynthese beginnt mit einem kleinen Protein, das am C-Terminus durch Thioamide, Dehydratisierung, Cyclisierung, Methylierung und Hydroxylierung modifiziert wird. Schließlich wird der Großteil des Proteins – das leader peptide – abgeschnitten, um den aktiven Naturstoff freizusetzen. Durch die Kombination der beteiligten Enzyme im Reagenzglas ließen sich die genaue Reaktionsfolge und der Mechanismus klären. <i>HK</i></p><div position="anchor" content-type="graphic" xml:lang="en"><img position="anchor" id="jats-graphic-19" xlink:href="urn:x-wiley:18680054:media:nadc20224126780:nadc20224126780-gra-0007">

</div><p></p><ul class="references" id="nadc20224126780-bibl-0011" content-type="uncited-references"><li id="nadc20224126780-bib-0011">
<label>11</label><mixed-citation publication-type="miscellaneous" id="nadc20224126780-cit-0011">J. Am. Chem. Soc. 2022, 144, 5136</mixed-citation></li></ul>

Meldung

Thiopeptid-Biosynthese nachgebaut

Sikandar und Team haben die Biosynthese eines hochmodifizierten ribosomalen Peptids im Reagenzglas nachgebaut. Thioholgamid ist ein Naturstoff aus Streptomyceten. Die cytostatischen Eigenschaften der Verbindung machen sie für die Krebstherapie interessant. Die Biosynthese beginnt mit einem kleine...

<p>Bei der Wahl der Daten für Maschinelles Lernen (ML) gibt es Fallstricke, die dafür sorgen, dass lediglich populäre und nicht besonders effiziente Synthesebedingungen gewählt werden. Dies zeigen nun die Arbeitsgruppen um Burke und Grzybowski. Sie demonstrieren dies an einer Heteroaryl-Suzuki-Miyaura-Kupplung, für die ein Datensatz von 10 000 detaillierten Synthesebedingungen aus der Reaxys-Datenbank generiert wurde. Den Untersuchungen zufolge waren weder einfache noch komplexe ML-Algorithmen in der Lage, bessere Synthesebedingungen bezüglich des Lösungsmittels und der verwendeten Base vorzuschlagen als eine simple Statistik über die am häufigsten verwendeten Bedingungen. Die Autoren sehen als Grund hierfür, dass die im Datensatz enthaltenen Synthesebedingungen vielfach auf menschlichen Faktoren wie dem Zugang zu bestimmten Reagenzien und gewohnheitsmäßig genutzten Syntheseprotokollen beruhen. Als Abhilfe schlagen sie vor, neue Datensätze von Syntheserobotern generieren zu lassen, die viele Reaktionsparameter unter standardisierten Bedingungen testen. Damit würde der chemische Reaktionsraum sinnvoll kartographiert. JH</p><div position="anchor" content-type="graphic" xml:lang="en"><img position="anchor" id="jats-graphic-22" xlink:href="urn:x-wiley:18680054:media:nadc20224126780:nadc20224126780-gra-0008">

</div><p></p><ul class="references" id="nadc20224126780-bibl-0012" content-type="uncited-references"><li id="nadc20224126780-bib-0012">
<label>12</label><mixed-citation publication-type="miscellaneous" id="nadc20224126780-cit-0012">J. Am. Chem. Soc. 2022, 144, 4819</mixed-citation></li></ul>

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Thiopeptid-Biosynthese nachgebaut

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